新型超快胰岛素生效速度提升四倍
斯坦福大学的研究人员发明了一种注射后几乎立即起作用的胰岛素,目前对患有糖尿病的猪进行测试成功。研究人员认为这种药物在人体的作用时间将比目前最快的胰岛素更快四倍。
研究人员瞄准单体胰岛素,因为这种胰岛素的分子结构使它比其它形式的胰岛素作用更快,但它的缺点是不稳定。因此,研究者的目标是找到一种稳定剂。
目前商业胰岛素含有三种形式的混合体:单体、二聚体和六聚体。科学家认为单体发挥效力最快,但是胰岛素分子容易在液体表面聚集从而失去活性。六聚体比较稳定,但是因为要先分解成单体才能被激活,所以生效时间慢。
研究人员要寻找一种聚合物,能够阻止胰岛素分子在液体表面聚集,并且不会和胰岛素发生反应,不会影响药效。
寻找合适的聚合物是个辛苦的过程。研究人员去澳大利亚待了三周的时间,借助一个机器人造出了近1,500种初步备选化合物。之后回到斯坦福,用人力筛选、测试,直到安排在糖尿病猪模型身上测试仅剩几周的时间,才幸运地找到最合适的一种。
“这感觉就像一直一无所获,突然间光明就在眼前……那时距离最后期限只剩两个月的时间了。”研究作者之一约瑟夫·曼(Joseph Mann)说。
他们先对商业胰岛素进行加速老化测试,约稳定10小时;加入这种化合物后稳定性提升至1个月。
接着他们测试它对单体胰岛素产生的稳定效果。结果显示单体胰岛素自身稳定1-2小时,加入这种化合物后可稳定长达24小时。
最后他们对患有糖尿病的猪进行实验——这是最接近人类的实验模型。结果显示,单体胰岛素在注射后5分钟内达到90%的活跃度。相比之下,商业胰岛素需要10分钟。进一步测试显示,单体胰岛素在注射约十分钟后达到活性峰值,而商业胰岛素需要25分钟。
研究人员估计,如果作用于人体,这个作用时间差别将增至四倍。
单体胰岛素药效消失的时间也快。研究者表示,单体胰岛素来去都更快的特点,有益于患者与餐点的葡萄糖水平协调,更好地控制血糖。
研究者称正计划向食品与药物管理局(FDA)申请进行人类临床实验。
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